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E-64,蛋白酶抑制劑

E-64,蛋白酶抑制劑

產(chǎn)品時(shí)間:2025-01-20

簡(jiǎn)要描述:

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產(chǎn)品名稱(chēng):E-64,蛋白酶抑制劑

產(chǎn)品規(guī)格:5mg
儲(chǔ)存條件:-20℃,避光防潮密閉干燥
有效期:12個(gè)月
分子式: C15H27N5O5    
分子量:  357.41
簡(jiǎn)介:E-64是一種不可逆的,強(qiáng)效,高選擇性半胱氨酸蛋白酶抑制劑和鈣蛋白酶激活抑制劑,可以透過(guò)細(xì)胞和組織,且具有低毒性,因此被廣泛地用于在體內(nèi)研究中。E-64不能抑制絲氨酸蛋白酶(除胰蛋白以外)。E-64可溶于水,在pH2-10體系中穩(wěn)定,但在氨水或HCl體系中不穩(wěn)定。作為蛋白酶抑制劑使用時(shí),建議工作濃度1-10μM。
物理性狀及指標(biāo): 
外觀:……………………白色粉末
密度:……………………1.45 g/cm3
溶解性:…………………水(20 mg/ml);DMSO(10 mM)
IC50:……………………組織蛋白酶S: IC50 = 4.1 nM; 組織蛋白酶L: IC50 = 2.5 nM
生物活性: 
E-64是一種不可逆、有效和高選擇性的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,即E-64不與L-乳酸脫氫酶或肌酸激酶、非蛋白酶的功能巰基反應(yīng)。E-64不抑制絲氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外),如半胱氨酸蛋白酶抑制劑、亮肽和抗疼痛。它不與低分子量硫醇化合物如2-巰基乙醇反應(yīng)。E-64已被用作活性位點(diǎn)滴定劑。E-64的反式環(huán)氧琥珀?;ɑ钚圆糠郑┎豢赡娴嘏c許多半胱氨酸蛋白酶的活性巰基結(jié)合,如木瓜蛋白酶、酶和組織蛋白酶B、H和L,從而形成硫醚鍵。報(bào)道了木瓜蛋白酶-E-64和菌E-64復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)。報(bào)道了包括組織蛋白酶B和L和胰蛋白酶在內(nèi)的一些半胱氨酸蛋白酶的抑制機(jī)制。E-64是一種非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,具有特異的抑制作用,在細(xì)胞和組織中具有滲透性,毒性低,易于合成,穩(wěn)定性好,可用于體內(nèi)研究。
用途及描述:科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué),藥理學(xué)等科研方面,嚴(yán)禁用于人體。 E-64是一種親和純化半胱氨酸蛋白酶的有效配體。當(dāng)耦合到硫基化的親和基質(zhì)時(shí),結(jié)合不再是不可逆的,但保留特異性
E64儲(chǔ)存液的配制及儲(chǔ)存:
(1)作為蛋白酶抑制劑使用時(shí),可配制成1mM的水溶液于-20℃保存,數(shù)月穩(wěn)定。 
(2)E-64 is also soluble in DMSO a 10 mM solution was prepared in dry DMSO and stored at -20 °C
(3)Solutions for injection were prepared by dissolving E-64 in 0.9% sodium chloride or in a minimum amount of saturated sodium bicarbonate followed by dilution with 0.9% sodium chloride (after adjusting the pH to 7.0 with acetic acid)
本產(chǎn)品僅供科研實(shí)驗(yàn)用,不做其他用途。

E-64,蛋白酶抑制劑

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